Resolución nº 000025-2014/CIN de Comisión de Invenciones y Nuevas Tecnologías, de 18 de Febrero de 2014
| Presidente | DINJCAR |
| Fecha de Resolución | 18 de Febrero de 2014 |
| Emisor | Comisión de Invenciones y Nuevas Tecnologías |
| Número de expediente | 982-2009/DIN |
DIRECCION DE INVENCIONES Y NUEVAS TECNOLOGIAS Comisión de Invenciones y
Nuevas Tecnologías
EXPEDIENTE Nº 000982-2009/DIN
RESOLUCION Nº
000025-2014/CIN-INDECOPI
Lima, 18 de febrero de 2014
MODALIDAD : PATENTE DE INVENCIÓN
SOLICITANTE : LES LABORATOIRES SERVIER
OPOSITOR : FARMINDUSTRIA S.A.
SUMILLA : SOLICITUD CONCEDIDA.
OPOSICIÓN INFUNDADA.
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ANTECEDENTES
Mediante expediente Nº 000982-2009/DIN, iniciado el 23 de julio de 2009, con prioridad de fecha 05 de agosto de 2008, LES LABORATOIRES SERVIER de Francia, solicita patente de invención para "NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE LA AGOMELATINA", C.I.P.7 C07C 231/02; C07C 233/02, cuyos inventores son PASCAL BONTEMPELLI; JÉRÔME-BENOÎT STARCK; XAVIER JALENQUES y JEAN-PIERRE SERY; a la cual formuló oposición FARMINDUSTRIA S.A., de Perú.
FUNDAMENTOS DE LAS PARTES 2.
Oposición formulada por Farmindustria S.A.
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1.
Mediante escrito de fecha 02 de julio de 2010 Farmindustria S.A. se opone al registro de la presente solicitud manifestando que carece de los requisitos de novedad y nivel inventivo.
En respaldo de lo indicado, el opositor señaló que el documento US 20070197829 del 23 de agosto de 2007, afecta el nivel inventivo de lo solicitado, dado que trata sobre un proceso industrial para la síntesis de agomelatina y una nueva forma cristalina de esta, cuyo procedimiento involucra varios pasos e intermediarios, entre los cuales se tiene el (7-metoxi-1-naftil) acetonitrilo que es sometido a una reducción con hidrogeno en presencia de Níquel de Raney en un medio con etanol amoniacal para formar la sal de la agomelatina.
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Además, señaló que el documento US 20060173178 del 03 de agosto de 2006, que trata acerca de un proceso para preparar un derivado dibenzotiazepino, le resta nivel inventivo a lo solicitado. Agregó que dentro del proceso se realiza una reducción de uno de los intermediarios, siendo ésta reacción el método de reducción Níquel de Raney, en presencia de hidrógeno y solventes como metanol, etanol, n-propanol, entre otros a una temperatura de 20-100°C.
Asimismo, el opositor indicó que el documento US 3,062,869 del 06 de noviembre de 1962, referido a métodos nuevos, mejorados y más económicos para la hidrogenación catalítica de nitrilos a aminas primarias, obteniéndolas con un alto rendimiento a bajas presiones, afecta el nivel inventivo de lo solicitado. El documento describe la técnica de Raney para este propósito, usando el Níquel como metal catalítico. Los solventes preferidos a usar en la reducción son los ácidos anhídridos o anhídridos alifáticos como el acético, propionico, entre otros; y la reducción se realizaría preferentemente bajo una presión de 3 bares de hidrogeno, a una temperatura cercana a los 50°C.
Del mismo modo, señaló que el documento US 5,135 949 del 04 de agosto de 1992, le resta nivel inventivo a lo solicitado, dado que trata de composiciones farmacéuticas que comprenden un componente de fórmula I, que permiten la inhibición de la agregación de eritrocitos o trombocitos; incluyendo los procesos de preparación de fenilamidas que contengan la estructura I. Citan las reacciones que puede sufrir el componente de fórmula general I para obtener determinados compuestos, dentro de las cuales, se mencina la reducción del compuesto general de fórmula I, en que uno de los sustituyentes es un grupo ciano y a partir de este, se forma el sustituyente amino metil. La reducción se lleva a cabo con hidrógeno a baja presión en presencia de amoniaco y de un catalizador como Níquel de Raney, a una temperatura entre 50°C – 150°C, y a una presión de entre 50-250 bar.
Finalmente, se indicó que la publicación de Monique Mathé- Allainmat y otros, denominada “Synthesis of β-substituted naphthyl-1-yl” de 1999, que trata sobre la síntesis de derivados naft-1-il etilamidos β sustituidos como nuevos agonistas melatoninérgico, entre los que se encuentra la agomelatina, afecta el nivel inventivo de la presente solicitud de registro. Señaló además que se describe uno de los pasos de síntesis de los intermediarios, en el que el derivado ciano monosustituido es reducido para obtener aminas, con hidrogeno bajo presión atmosférica en presencia de Raney Níquel en un medio con etanol. Luego la amina obtenida es acilada por el método anhídrido utilizando por ejemplo anhídrido acético en presencia de trietilamina.
Contestación a la oposición formulada por FARMINDUSTRIA S.A.
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2.
Mediante escrito de fecha 11 de agosto de 2010 el solicitante dio respuesta a la oposición formulada por Farmindustria S.A. En relación al documento US 20070197829, el solicitante refiere que el nuevo proceso permite que la agomelatina se produzca en sólo tres pasos empezando de 7-metoxi-tetralona, Es decir, que la presente invención permite ahorrar un paso en el proceso industrial para la síntesis de agomelatina, mientras mantiene en forma reproducible las características de la forma cristalina descrita y minimiza la formación de impurezas de modo que el compuestos de fórmula I resultante sea usado como medicamento.
Tales ventajas permiten ahorrar tiempo, ganar rendimiento y en consecuencia disminuir el costo final de la síntesis de la agomelatina.
En cuanto al documento US 20060173178, el solicitante señala que está lejos de la presente invención, ya que dicho documento revela un proceso para la preparación de derivados de dibenzotiazepina de fórmula (I). Además, el documento también describe un paso de reducción usando Níquel Raney en presencia de gas hidrogeno bajo presión, lo cual convierte un grupo nitrito en un grupo amino en diversas clases de solventes incluyendo 2/10
alcoholes alifáticos. Sin embargo, no hay que comparar este antecedente con el proceso reivindicado, en donde el paso de reducción se refiere a la transformación de un grupo nitrilo en uno acetamida con una reacción en un solo tubo. La información del documento citado por el opositor, difícilmente puede ser usada para optimizar el proceso de síntesis para la preparación de la agomelatina ya que el andamio químico y el tipo de reacción presentada son distintos al pretendido.
Respecto al documento US 3062869, el solicitante señaló que la reducción de nitrilos a aminas primarias se realiza con anhídrido ácido en presencia de Hidrógeno y metal Raney, donde el anhídrido de ácido sirve simultáneamente como reactante y como solvente. En la presente invención, la reducción del intermedio del nitrilo en agomelatina es necesariamente realizado por un solvente polar protico, que permite la síntesis de agomelatina con altos rendimientos sin necesidad de purificación.
Asimismo, indicó que los procesos y estructuras químicas discutidas en el documento US 5136949 son muy diferentes a los...
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